Fichas farmacológicas

UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MANABÍ
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA
TEMA:
SÍNTESIS DESCRIPTIVA DE FÁRMACOS MEDIANTE FICHAJE
INTEGRANTES:
BENAVIDES BENALCAZAR SKARLETH AIDE
DELGADO CORNEJO BLAS ALBERTO
DELGADO PINARGOTE JEAN PIERE
PROAÑO GARZÓN RICARDO ERNESTO
SEMESTRE:
SEXTO “C”
DOCENTE:
DR. JHON ALEXANDER PONCE ALENCASTRO
PORTOVIEJO - MANABÍ -ECUADOR
2021

SISTEMA ENDOCRINOMETABÓLICO
NOMBRE GENÉRICO Levotiroxina Sódica
GRUPO TERAPÉUTICO Hormonas tiroideas
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: 100%
Unión proteica: 99%
Metabolismo: Hepático, renal, cerebro, músculo.
Vida media: ca. 7 días; en hipertiroidismo, 3-4 días, en
hipotiroidismo 9-10 días.
Excreción: renal, heces.
FARMACODINÁMIA 1. Código ATC: H03A A01. La levotiroxina sintética
que contiene levotiroxina sódica teva tiene un efecto
idéntico a la hormona natural secretada por la
tiroides. El organismo no es capazde distinguir entre
levotiroxina endógena y exógena. Tras la
transformación de la liotironina (T3) en el hígado y
riñón, y tras entrar en las células corporales,
desarrolla sus característicos efectos sobre el
desarrollo, crecimiento y metabolismo, a nivel de los
receptores T3.
La sustitución de la hormona tiroidea determina el
normal funcionamiento de los procesos metabólicos.
Por lo tanto, si por ejemplo hay un aumento del
colesterol debido a hipotiroidismo se reduce de
forma significativa con la administración de
levotiroxina.
INDICACIONES Hipotiroidismo, Profilaxis de la recidiva tras cirugía del
bocio eutiroideo, dependiendo del estado hormonal post-
quirúrgico, Tratamiento del bocio eutiroideo benigno,
Terapia supresora y sustitutiva en pacientes con tumores
tiroideos malignos; especialmente tras tiroidectamia.
CONTRAINDICACIONES Hay contraindicaciones en hipertiroidismo no tratado,
insuficiencia suprarrenal no tratada,insuficiencia hipofisaria
no tratada, infarto agudo de miocardio, miocarditis aguda,
pancarditis aguda.
REACCIONES ADVERSAS Taquicardia, palpitaciones, arritmia cardíaca, angina, dolor
de cabeza, debilidad y calambres musculares.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tiroxin 75 mcg/100mcg/125mcg/150mcg
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral
DOSIS Adultos:
 25-50mg dosis inicial.
 100-200mg dosis de mantenimiento.
Niños:
 10-15mg/kg dosis inicial los 3 primeros meses.

NOMBRE GENÉRICO Tiamazol
GRUPO TERAPÉUTICO Preparados antitiroideos
Unión proteica: 0%
Metabolismo: hepática
Vida media: 5-6 h
Excreción: Renal
FARMACODINÁMIA Código ATC: H03BB02. El tiamazol (metimazol) es un
fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la síntesis de
hormonas tiroideas T3 y T4 interfiriendo en la incorporación
del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina. Tiamazol
(metimazol) reduce la concentración de yodo inorgánico
disminuyendo la formación de los precursores de las
hormonas tiroideas di-yodotirosina y tiroxina
INDICACIONES Tratamiento del hipertiroidismo, crisis tirotóxicas,
preparación para la tiroidectomía en pacientes con
hipertiroidismo, preparación anterior y posterior a la
aplicación de yodo radioactivo para tratamiento del
hipertiroidismo.
CONTRAINDICACIONES Alteraciones del hemograma moderadas o graves, colestasis
preexistente que no esté causada por hipertiroidismo, daño
previo en la medula ósea tras tratamiento con tiamazol o
carbimazol.
REACCIONES ADVERSAS Erupción cutánea, urticaria, náuseas, vómito, malestar,
epigástrico, astralgias, parestesias, pérdida del sentido del
gusto, alopecia.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tipazol Comprimido 5mg.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral.
DOSIS Adolescentes y adultos:
 Dosis inicial es de 15mg.
 Dosis de mantenimiento 30-40mg con
hipertiroidismo moderado.
 60mg con hipotiroidismo severo.
Niños (de 3-11 años):
 Dosis inicial es de 0,4mg/kg.
 Dosis de mantenimiento es aproximadamente de 0,2
mg/kg.

SISTEMA LINFOHEMATOPOYÉTICO
NOMBRE GENÉRICO Ácido tranexámico
GRUPO TERAPÉUTICO Antihemorrágicos, antifibrinolíticos.
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: 20-30-50%
Metabolismo: Mínimo en el hígado, valor de la mitad del
tiempo terminal 2 horas, volumen de distribución de 9-12 L
Vida media: 2 horas
Excreción: Renal durante las primeras 12 horas.
FARMACODINÁMIA Código ATC: B02AA02. El ácido tranexámico es un
compuesto antifibrinolítico que actúa como un potente
inhibidor competitivo de la activación del plasminógeno a
plasmina. En concentraciones mucho más altas es un
inhibidor no competitivo de la plasmina. Se ha comunicado
que el efectoinhibidor del ácido tranexámico en la activación
del plasminógeno por la uroquinasa es de 6 a 100 veces
mayor que el del ácido aminocaproico y de 6 a 40 veces
mayor en la activación por la estreptoquinasa. La actividad
antifibrinolítica del ácido tranexámico es aproximadamente
10 veces mayor que la de ácido aminocaproico.
INDICACIONES Uso de corto plazo para la hemorragia o el riesgo de
hemorragia en caso de aumento de la fibrinólisis o la
fibrinogenólisis.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al ácido tranexámico, insuficiencia renal
grave, enfermedad tromboembólica activa, antecedentes de
trombosis venosa o arterial, trastornos fibrinolíticos
secundarios a coagulopatía de consumo, antecedentes de
convulsiones.
REACCIONES ADVERSAS Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia,
convulsiones, sobre todo en caso de uso indebido,
alteraciones de la visión del color, oclusión arterialretiniana,
malestar general, con hipotensión, con o sin pérdida del
conocimiento. Episodios tromboembólicos. Puede
producirse efectos gastrointestinales como náuseas,vómitos
y diarrea, pero desaparecen al reducir la dosis.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL hemoblock film-coated Tablet 500mg
DOSIS Niños:
La dosis pediátrica se debe calcular según el peso corporal,
con 25mg/kg por dosis.
Adultos:
La dosis estándar recomendada es de 15-25 mg/kg de peso
corporal.

NOMBRE GENÉRICO Warfarina
GRUPO TERAPÉUTICO Anticoagulantes orales.
FARMACOCINÉTICA Unión a proteínas: 99% aproximadamente
Metabolismo: Hepático
Vida media de eliminación: 36 a 42 h
Excreción: Renal
FARMACODINÁMIA Codigo ATC: B01AA03. La warfarina impide la formación
en el hígado de los factores activos de la coagulación II, VII,
IX y X mediante la inhibición de la gamma carboxilación de
las proteínas precursoras mediada por la vitamina K. La
acción terapéutica completa no se manifiesta hasta que los
factores de coagulación circulantes son eliminados por
catabolismo normal, lo que ocurre a diferentes velocidades
para cada factor. Aunque el tiempo de protrombina (TP)
puede prolongarse cuando se depleciona el factor VII (que
tiene la vida media más corta), se cree que los efectos
antitrombóticos máximos no se logran hasta que los cuatro
factores desaparecen. La warfarina no tiene efecto
trombolítico directo, aunque puede limitar la extensión de los
trombos existentes.
INDICACIONES Indicada en la profilaxis y/o tratamiento de trombosis
venosas, y en el embolismo pulmonar. Tromboembolismo
asociado con fibrilación auricular o sustitución de válvulas
cardíacas.
CONTRAINDICACIONES Insuficiencia cardíaca. Pericarditis constrictiva. Embolia
pulmonar. Insuficiencia hepática. Disfunción renal.
Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a las quinazolinas.
REACCIONES ADVERSAS Sangrado intenso, orina de color rojo o marrón, hecesoscuras
o con sangre,dolores de cabeza o de estomago intenso, dolor,
malestar o hinchazón de las articulaciones
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Warfarina sólida oral 1mg/2,5mg/2mg/5mg.
DOSIS Adultos
Se recomienda iniciar la terapia con 2 a 5mg de Warfarina al
día.

SISTEMA DIGESTIVO
NOMBRE GENÉRICO MISOPROSTOL
GRUPO TERAPÉUTICO Medicamentos para trastornos relac. con la acidez
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: Extensa absorción.
Metabolismo: De-esterificación al ácido misoprostólico,
luego a análogos de la prostaglandina F
Vida media: 20–40 minutos.
Excreción: Renal (80%) Heces (15%).
FARMACODINÁMIA El misoprostol inhibe la secreción basal y nocturna de ácido
actuando directamente sobre la célula parietal, exhibe un
efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede
contribuir a su eficacia en la cicatrización de las úlceras
gástricas y duodenales. Adicionalmente, reduce las
concentraciones de pepsina en condiciones basales, pero no
la secreción de esta enzima estimulada por la histamina.
INDICACIONES  Indicado para el tratamiento y la prevención de
úlceras gastrointestinales inducidas por analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
 Tratamiento de úlceras duodenales causadas por
enfermedad úlcero-péptica (EUP).
CONTRAINDICACIONES  Sensibilidad conocida a las prostaglandinas,
análogos de las prostaglandinas o a los componentes
de la fórmula.
 Mujeres embarazadas, lactancia y mujeres que
planean el embarazo.
REACCIONES ADVERSAS Aborto, diarrea, cefalea (dolor de cabeza), dolor de
estómago, malestar estomacal, gases,vómitos, estreñimiento
(constipación), indigestión.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL CYTOTEC. PFIZER.
Tabletas: Cada tableta contiene 200 μg de misoprostol.
DOSIS Adultos:
 Tratamiento de la úlcera duodenal: 200 mcg/ 6h ,(
durante o después de las comidas y al acostarse)
durante 4 a 8 semanas.
 Prevenciónde lesionesgastrointestinalesinducidas
por AINEs :200 mcg/ 6-12h ,( durante o después de
las comidas y al acostarse). Si no hay tolerancia
100mcg/6h, aunque es menos eficaz

NOMBRE GENÉRICO RANITIDINA
GRUPO TERAPÉUTICO Medicamentos para trastornos relac. con la acidez.
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: > 39 a 88 %
Unión proteica: 11; 12 %
Metabolismo: hepático
Vida media: 2-3 h
Excreción: renal 30 - 70 %
FARMACODINÁMIA A nivel gástrico, inhibe la secreción ácida gástrica provocada
por la histamina y otros agonistas H2 en una forma
competitiva dependiente de la dosis. Además, los
bloqueadores H2 inhiben la secreción gástrica provocada por
agonistas musculares o por gastrina.
INDICACIONES Ulcera duodenal. Ulcera gástrica benigna. Síndrome de
Zollinger-Ellinson.Tratamiento de hemorragias esofágicas y
gástricas con hipersecreción y profilaxis de la hemorragia
recurrente en pacientes con úlcera sangrante. Esofagitis
péptica.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus
componentes.
REACCIONES ADVERSAS Mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión mental
reversible, agitación, depresión y alucinaciones, arritmias,
taquicardia, bradicardia, asistolia, bloqueo
auriculoventricular, constipación, diarrea, náusea, vómito,
molestia abdominal, pancreatitis, elevación transaminasas
hepáticas, hepatitis, artralgias y mialgias, rash cutáneo,
eritema multiforme y, raramente, alopecia y en raras
ocasiones, reacciones de hipersensibilidad.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tabletas: 300 mg y 150 mg.
Ampollas: 50 mg/2dL
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral, intravenosa e intramuscular.
DOSIS Administración oral:
Adultos: 150 mg p.os dos veces al día o 300 mg a la hora de
acostarse. La mayor parte de las úlceras cicatrizan en unas 6
semanas.
Niños y neonatos > 1 mes: 2-4 mg/kg/día divididos en dos
dosis, con un maximo de 300 mg/día
Administración intravenosa intermitente o
intramuscular:
Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusión intermitente)ó 50 mg
i.m. cada 6—8 horas
Administración intravenosa continua:
Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas

SISTEMA CARDIOVASCULAR
NOMBRE GENÉRICO FUROSEMIDA
GRUPO TERAPÉUTICO Diuréticos.
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: 43-69%
Metabolismo: hepático y renal mediante glucoronización.
Vida media: > 100 minutos
Excreción: renal 66%, biliar 33%
FARMACODINÁMIA Inhibe de manera principal la absorción de sodio y cloruro
no solamente en los túbulos proximal y distal, sino también
en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran
medida al sitio de acción único.
INDICACIONES  Edema consecutivo a enfermedad cardiaca o
hepática. Edema por enfermedad renal. Edemas
subsiguientes a quemaduras. Coadyuvante en edema
cerebral.
 Hipertensión: hipertensión arterial leve a moderada.
 Insuficiencia cardiaca aguda
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a furosemida o sulfonamidas.
Hipovolemia o deshidratación. I.R. anúrica. Hipopotasemia
o hiponatremia graves. Estado precomatoso y comatoso
asociado a encefalopatía hepática. Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS Alteraciones electrolíticas (incluyendo las sintomáticas),
deshidratación e hipovolemia, nivel de creatinina en sangre
elevada y nivel de triglicéridos en sangre elevado; aumento
del volumen de orina; hipotensión incluyendo hipotensión
ortostática (perfus. IV); encefalopatía hepática en pacientes
con insuficiencia hepatocelular; hemoconcentración.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tabletas: 40 mg.
Ampollas: 20 mg/2dL
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral, intravenosa e intramuscular.
DOSIS Adultos
Vía oral: inicialmente, 20-80 mg./24 h.
Mantenimiento: 20-40 mg./24 h.
Vía IV e IM: Ampollas de 20 mg: inicialmente, 20-40 mg.
en dosis única.
Lactantes y niños
Vía oral: 2 mg./kg/día hasta un máximo de 40 mg. diarios.
Vía IV e IM: 1 mg./kg/día hasta un máximo de 20 mg.

NOMBRE GENÉRICO DOXAZOSÍNA
GRUPO TERAPÉUTICO Antihipertensivos.
Unión a proteínas: 98%
Metabolismo: Hígado
Vida media de eliminación: 22 horas
FARMACODINÁMIA La doxazosina es un bloqueador selectivo de los receptores
adrenérgicos alfa-1 postsinápticos:
 En hiperplasia prostática benigna: La relajación del
músculo liso del cuello vesical, próstata y cápsula
prostática, reduce la resistencia uretral, la resistencia
al vaciamiento vesical y los síntomas urinarios.
 En hipertensión arterial: El antagonismo adrenérgico
alfa-1 se traduce en vasodilatación periférica, que
disminuye la resistencia periférica y, en
consecuencia, la presión arterial.
INDICACIONES Hipertensión arterial. Hiperplasia benigna de próstata.
CONTRAINDICACIONES Insuficiencia cardíaca. Pericarditis constrictiva. Embolia
pulmonar. Insuficiencia hepática. Disfunción renal.
Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a las quinazolinas.
REACCIONES ADVERSAS Mareo y vértigo; cefalalgia, disritmia cardíaca, disnea,
edema periférico, hipotensión ortostática, palpitaciones,
taquicardia, náusea, nerviosismo, sensación de cansancio,
rinorrea acuosa, somnolencia, priapismo.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tabletas: 2mg y 4 mg
DOSIS Adultos
Hipertensión: de 1 a 16 mg al día.
Hiperplasiaprostática benigna: 1 mg,administrado una vez
al día.

SISTEMA RESPIRATORIO
NOMBRE GENÉRICO SALBUTAMOL
GRUPO TERAPÉUTICO Broncodilatador del tipo agonista B2 adrenérgico
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: 50-85%.
Metabolismo: Hígado
Vida media: 4 a 6 h
Excreción: Renal (80-100%) Heces (<20%).
FARMACODINÁMIA Antiasmático, relaja el músculo liso bronquial y disminuye
la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma
selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Inhibe la
liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de
los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y
prostaglandina D2. Disminuye la secreciónde acetilcolina en
las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la
secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar.
INDICACIONES Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial,
broncoespasmo reversible y otros procesos asociados a
obstrucción reversible de las vías respiratorias como
bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e
infecciones pulmonares.
Alivio de la crisis de disnea aguda debido a
broncoconstricción.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidadal salbutamoloalgunode losexcipientes.
REACCIONES ADVERSAS Cefalea, temblor, taquicardia. En nebulización, pueden
darse casos de hipoxemia transitoria en menores de 18
meses
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Jarabe: 2 mg/5 mL
Suspensión en aerosol: 100 mcg / 200 inhalaciones por
envase
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 1.-Vía oral 2.-Nebulizador 3.-Inhalacion Aerosol
DOSIS 1.- Niños: De acuerdo al peso. 0.1 mg/kg/dosis equivale a
0.25 ml de jarabe por cada kilo de peso cada 6 a 8 horas.
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día
2.- Niños: Dosis 0.15 mg/kg/dosis equivale a 0.03 ml de
solución por kilo por dosis c/20min x 3dosis. Luego c/ 1-2-
4-6h.
Adultos: Diluir de 0,5 ml a 1,0 ml de Ventolin 5 mg/ml
solución para inhalación por nebulizador + solución salina
esteril. Hasta 4 neb x dia.
3. Niños: 1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es
inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.
Adultos: 1 inhalación (100-114 mcg) en dosis única
pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario.
Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.

NOMBRE GENÉRICO SALMETEROL + FLUTICASONA
GRUPO TERAPÉUTICO Adrenérgicos en combinación con corticosteroides u otros medicamentos,
excluyendo anticolinérgicos.
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: 5 a 14%
Unión proteica: 91-98 %
Metabolismo: hepático
Vida media: 3-5h
Excreción: Vía principal de excreción es las heces. Renal <5%
FARMACODINÁMIA Salmeterol es un agonista selectivo de acción prolongada (12 horas),. da lugar a
una broncodilatación más prolongada, que dura por lo menos 12 horas, en
comparación con las dosis recomendadas para los agonistas de los receptores
β2 adrenérgicos convencionales de duración de acción corta
El propionato de fluticasona administrado por vía inhalatoria a las dosis
recomendadas tiene una acción antiinflamatoria glucocorticoidea a nivel
pulmonar que se traduce en una reducción de los síntomas y de las
exacerbaciones del asma, con menos reacciones adversas que cuando los
corticosteroides se administran por vía sistémica. El metabolismo del
propionato de fluticasona se produce por medio del citocromohepático P450
3A4.
INDICACIONES está indicado para el tratamiento regular del asma cuando la administración de
una combinación (un agonista ß2 de acción prolongada y un corticosteroide por
vía inhalatoria) sea apropiada: 1. Pacientes insuficientemente controlados con
corticosteroides inhalados y agonistas ß2 de acción corta administrados "a
demanda" o 2. Pacientes adecuadamente controlados con un agonista ß2 de
acción prolongada y con un corticosteroide por vía inhalatoria.
CONTRAINDICACIONES En pacientes con hipersensibilidad (alergia) a cualquiera de los principios
activos o a alguno de los excipientes
REACCIONES ADVERSAS Es de esperar que aparezcan reacciones adversas de naturaleza y gravedad
similares a las atribuidas a cada uno de los compuestos. Irritación de garganta,
disfonía, sinusitis, contusiones, calambres musculares, mialgia, bronquitis,
neumonía. Candidiasis.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
NACIONAL
Inhalador: Líquido para inhalación 25 mcg + 250 mcg Caja x frasco +
dispositivo accionador
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía inhalatoria
DOSIS Adultos y adolescentes de 12 años en adelante:
-Dos inhalaciones de 25 microgramos de salmeterol y 125 microgramos de
propionato de fluticasona c/12hrs o:
-Dos inhalaciones de 25 microgramos de salmeterol y 250 microgramos de
propionato de fluticasona dos veces aldía.
Niños de 4 años en adelante: Dos inhalaciones de COMBIWAVE SF 50 dos v
eces aldía. La dosis máxima permitida en niños es 100 microgramos de flutica
sona propionato dos veces aldía.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y AUTÓNOMO
NOMBREGENÉRICO CARBAMAZEPINA
GRUPO TERAPÉUTICO Anticonvulsivante oral
Unión proteica: 76%
Metabolismo: Hepático, vía CYP3A4, a la forma activa
carbamazepin-10,11-epóxido
Vida media: 25–65 horas (tras varias administraciones 12-
17 horas)
Excreción: 2-3% inalterado en orina
FARMACODINÁMIA Induce su propio metabolismo, atraviesa rápidamente la
placenta (30 a 60 mi-nu-tos) y el fármaco se acumula en
tejidos fetales,encontrándose los niveles más altos en hígado
y riñones, que en cerebro y pulmones.
INDICACIONES Crisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o
simple (con o sin pérdida de conciencia) con o sin
generalización secundaria, crisis epilépticas tónico-clonicas
generalizadas.
 Manía y tratamiento profiláctico de la enfermedad
maníaco depresiva.
 Neuralgia esencial del trigémino. Neuralgia esencial
del glosofaríngeo.
 Síndrome de abstinencia al alcohol.
CONTRAINDICACIONES No se debe usar en pacientes con antecedentes de depresión
de la médula ósea, hipersen-sibilidad al fármaco, miastenia
gravis, porfiria aguda intermitente, o sensibilidad conocida a
cualquiera de los compuestos tricíclicos como amitriptilina,
desipramina, imipramina, protriptilina, nortriptilina, etc. De
igual mane-ra y por razones teóricasno se recomienda su uso
con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Antes de
administrar CARBAMAZEPINA se debe interrumpir la
administración de los inhibidores de la MAO durante un
mínimo de 14 días, o más, si la situación clínica lo permite.
REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas observadas con más frecuencia, en
particular durante las fasesiniciales de la terapia son: vértigo,
somnolencia, inestabilidad, náusea y vómito. Para minimizar
la posibilidad de estas reacciones se debe iniciar la terapia
con la dosis más baja recomendada.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tabletas: 200mg
DOSIS La dosis recomendada es en adultos, inicialmente 100-200
mg, una o dos vecesaldía y en pacientespediátricos menores
de 4 años se recomienda una dosis inicial de 20-60 mg/día
aumentándola de 20-60 mg cada dos días. Para niños
mayores de 4 años, el tratamiento puede iniciarse con 100
mg/día incrementándolo en 100 mg a intervalos semanales.

NOMBREGENÉRICO FINGOLIMOD (GILENYA)
GRUPO TERAPÉUTICO Moduladores de los receptores de esfingosina l-fosfato.
FARMACOCINÉTICA Tanto el fingolimod como su molécula activa, el fosfato de
fingolimod, tienen una gran afinidad por las proteínas, con
una fracción libre de tan sólo el 0.15% y del 0.3%,
respectivamente. El fingolimod se une principalmente a la
albumina y a las lipoproteínas, mientras que el fosfato de
fingolimod se une también a las alfaglucoproteínas y a las
gammaglobulinas. Dicha unión proteica no se encuentra
alterada en el caso de presencia de compromiso renal o
hepático.
FARMACODINÁMIA El fingolimod es metabolizado por la esfingosina kinasa a su
metabolito activo el fingolimod fosfato. Este se une con gran
afinidad, a concentraciones nanomolares ínfimas a los
receptores 1,3, 4 y 5 de la esfingosina-1-fosfato, localizados
en los linfocitos. El fingolimod fosfato bloquea la capacidad
de los linfocitos de salir de los ganglios linfáticos,
reduciendo el número de linfocidos de los ganglios linfáticos
causando una redistribución y no una disminución de los
linfocitos.
INDICACIONES Tratamiento de pacientes con formas recurrentes de la
esclerosis múltiple (EM) para reducir la frecuencia de las
exacerbaciones clínicas y para retrasar la acumulación de
discapacidad física.
CONTRAINDICACIONES El fingolimod está contraindicado en los pacientes com
síndrome de inmunodeficiencia conocida, en pacientes con
riesgo elevado de infecciones oportunistas, incluyendo
pacientes inmunocomprometidos, en pacientes con
infecciones activas graves, infecciones activas crónicas
(hepatitis, tuberculosis) y en pacientes con procesos
cancerígenos activos conocidos.
REACCIONES ADVERSAS Gripe, sinusitis, dolor de cabeza, mareos, migraña, diarrea y
tos.
PRESENTACIÓN COMERCIAL NACIONAL Tabletas: 0.5mg
DOSIS La dosis recomendada de fingolimod es 0.5 mg por vía oral
una vez al día. Dosis de Fingolimod superiores a 0.5 mg se
asocian con una mayor incidencia de reacciones adversas sin
beneficio adicional.

BIBLIOGRAFÍA:
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