2. El uso terapéutico de la hormona tiroidea está
indicado principalmente para la terapia de reemplazo
hormonal en pacientes con hipotiroidismo y en la
terapia de supresión de TSH en pacientes con cáncer
de tiroides.
Preparaciones de hormona tiroidea
Las preparaciones sintéticas de sales de sodio de
los isómeros naturales de las hormonas tiroideas se
usan para la terapia con hormona tiroidea.
3. MECANISMO DE ACCION
Los medicamentos antitiroideos inhiben la formación de hormonas tiroideas
al interferir en la incorporación de yodo a los residuos de tirosilo de la
tiroglobulina; también inhiben el acoplamiento de estos residuos de
yodotirosilo para formar yodotironinas
5. Levotiroxina
La levotiroxina sódica se encuentra
disponible en tabletas y cápsulas
llenas de líquido para la
administración oral y como polvo
liofilizado para inyección.
La absorción delgado y es incompleta
(se absorbe 80% de la dosis de la
∼
tableta).de la levotiroxina tiene lugar
en el estómago y el intestino.
6. 0
2
0
3
0
4
0
1
La absorción aumenta ligeramente cuando la hormona se toma con el
estómago vacío, y se asocia con una menor variabilidad en los niveles de TSH
cuando se toma de esta manera regularmente.
La T4 sérica alcanza su máximo en un lapso de 2 a 4 h después de la
ingestión oral, pero los cambios son apenas discernibles con una dosificación de
una vez al día, debido a que la t1/2 en plasma es de aproximadamente los 7 días
7. Farmacocinética
La tiroxina se absorbe mejor en el duodeno y el íleon; factores intraluminales, como alimentos, fármacos,
acidez gástrica y flora intestinal, modifican la absorción.
La biodisponibilidad oral de las preparaciones actuales en tabletas de L-tiroxina promedia 70–
80% (cuadro 38–1), y mejora con las formulaciones de Tirosint (véase más adelante). En contraste, la T3
se absorbe casi en su totalidad (95%).
La absorción de T4 y T3 no parece ser
afectada por el hipotiroidismo leve, pero puede quedar alterada en presencia de mixedema grave con íleo.
Estos factores son importantes en el cambio de terapia desde oral hacia parenteral.
Para uso parenteral, se prefiere la vía intravenosa para ambas hormonas.
8. LIOTIRONINA
La liotironina sódica es la sal de T3 y está
disponible en tabletas y en forma inyectable. La
absorción de liotironina es casi 100%, con niveles
séricos máximos a las 2-4 h después de la ingestión oral.
La liotironina puede utilizarse ocasionalmente
cuando se desea un inicio de acción más rápido, como
en casos poco comunes de coma mixedematoso, o si se
desea una terminación rápida de la acción, como cuando
se prepara a un paciente con cáncer de tiroides para la
terapia.
9. Una infinidad de compuestos son capaces de interferir, directa o indirectamente, en la
síntesis, liberación o acción de las hormonas tiroideas. Varios tipos son clínicamente útiles:
•Medicamentos antitiroideos que interfieren directamente en la síntesis de hormonas
tiroideas.
•Inhibidores iónicos que bloquean el mecanismo de transporte de yoduro.
•Altas concentraciones de yodo que disminuyen la liberación de hormonas tiroideas de
la glándula y también pueden disminuir la síntesis de hormonas.
•Yodo radiactivo que daña la glándula tiroides con radiación ionizante.
FACTORES QUE INTERVIENEN EN EL
METABOLISMO DE LAS HORMONAS
10. AGENTES ANTITIROIDEOS
Se puede lograr la reducción de la actividad tiroidea y los
efectos hormonales por agentes que interfieren con la pr
oducción de hormonas tiroideas,
por agentes que modifican la respuesta tisular a hormona
s tiroideas o por destrucción glandular con radiación o cir
ugía.
Los bociógenos son agentes
que suprimen la secreción de T3 y T4
a valores por debajo de lo normal y, por tanto, aumentan
la TSH, que a su vez produce agrandamiento glandular
(bocio).
Los compuestos antitiroideos utilizados en clínica incluye
n las tioamidas, los yoduros y el yodo radiactivo.
